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口服避孕丸是一種十分有效的避孕方法。最常用的口服避孕丸(混合性口服避孕丸)內含兩種人造荷爾蒙，能抑制卵巢排卵。它亦能令子宮內膜產生變化，使受精卵無法著床。此外，人造荷爾蒙更可以增加子宮頸分泌物的黏稠度，使精子難於穿過黏液，進入子宮腔內。

避孕丸一般分為二十一粒裝及二十八粒裝兩種，它們的服用方法不同，故此第一次服用者應根據醫生之指導，在月經週期的第一天或第五天開始服食。如服用二十一粒裝的，每天服食一粒，直至服完為止，然後停七日再開始服用第二包。如服用二十八粒裝的，必須每天服用一粒，服完後，立即開始服用第二包，無需間斷。避孕丸須定時服食，才有避孕功效。間歇服用，則會減低避孕效果。若漏服一粒，應在記起時立即補服漏了的一粒，然後再在每日應服食避孕丸的時間，服食當天應服的一粒。若漏服兩粒或以上，請向醫謢人員查詢補藥的方法。

口服避孕丸成效高、方便，亦不會干擾性交過程。此外，口服避孕丸亦能減低經痛、經前緊急症及經血量。若長時間使用，可減少女性患上子宮癌及卵巢癌的機會。不過，倘若沒有遵照指示吃藥，或服藥後發生嘔吐及肚瀉，避孕丸就會失去避孕功效，因而須加用額外的避孕措施。此外，服用其他藥物亦會影響避孕丸的功效。

有些患糖尿病、高血壓或肝臟機能有損的女士，會不適合服食口服避孕丸。有部份女士在服丸初期會產生輕微副作用，例如噁心、嘔吐、體重增加、輕微頭痛或頭暈目眩，這些通常是短暫性現象，數星期後就會消失。經常吸煙或有心血管病史的女士不宜服用混合口服避孕丸。若然要採用，可考慮選擇內含單一荷爾蒙的避孕丸。每位女士在服食口服避孕丸前，都應先經醫生作體格及盤腔檢查，證實沒有任何禁忌症，方可服用。服用者必須每年返回診所，接受定期身體檢查。